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氨氯地平,一种独特的外周动脉扩张剂,专门针对血管平滑肌发挥作用,有效地降低外周血管阻力,从而帮助控制血压。它精准地抑制钙离子跨膜进入心肌和平滑肌细胞,其效果在平滑肌上更为明显。这一特性确保了药物与钙通道的互动,这种互动依赖于它与受体位点的结合与解离速率,进而逐步产生药理作用。
在轻度至中度高血压患者中,每日一次的药物摄入可以持续24小时降低卧位和立位血压。其降压效果平稳,峰谷值波动较小,并且与剂量相关。特别是针对中度高血压(舒张压105-114mmHg)的患者,其疗效更为显著。在老年人与年轻人中,该药降低舒张压的作用相似,但降低收缩压的效应在老年人中更强。
对于心绞痛的治疗,氨氯地平的机制虽不完全明确,但在特定情况下,它能够通过降低外周阻力,减少心脏做功和速率血压乘积,从而在运动时减少心肌氧的需求,治疗劳力型心绞痛。它还能抑制钙离子及其他如肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩,从而恢复缺血区的血供,有助于治疗自发性心绞痛。在临床试验中,该药显著延长了运动诱发劳力型心绞痛的时间,并降低了心绞痛发作的频率。
心功能正常的患者服用氨氯地平后,心脏射血分数有所增加,但不会显著影响dP/dt或左室舒张末压/容积。在针对心衰患者的临床研究中,氨氯地平显示出了积极的迹象,没有导致心衰恶化的迹象。长期生存试验显示,在常规治疗基础上加入氨氯地平,各种原因的死亡率和心源性发病率都有所下降。
关于药代动力学方面,氨氯地平口服后吸收缓慢但完全,6-12小时达到峰浓度。其生物利用度高,不受饮食影响。大部分药物与血浆蛋白结合,持续用药后达到稳态血药浓度。药物在肝脏广泛代谢并从尿、胆汁或粪便中排出。肾功能不全对本品的药代动力学特点没有显著影响。老年人和肝功能不全患者的药物清除率降低。
氨氯地平的贮藏需密封,包装为每盒2.5mg14s,有效期为24个月。由南昌弘益药业有限公司生产,批准文号为国药准字H20083531。
氨氯地平以其独特的药理特性、广泛的适应症和良好的耐受性,成为了许多患者信赖的药物。它通过降低外周血管阻力、抑制钙离子进入细胞等机制,有效地帮助控制血压、缓解心绞痛症状,并在多项临床研究中显示出积极的效果。无论是年轻人还是老年人,轻度还是中度高血压患者,都可以考虑使用氨氯地平来帮助他们恢复健康的生活。
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